药效多久开始发挥功效


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药物在体内多久发挥作用“药物从进入体内到发挥作用”的整个过程 , 涉及的范围非常广 , 大方向上涉及到 药物制剂、代谢动力学、药效动力学三个方面 。 其核心是药物在人体中的“吸收、分布、代谢、消除”过程 。
主要和药物的剂型、给药途径、作用机制、代谢特性有关 。 下面按时间顺序一步一步讲 。

吸收前:药物制剂进入人体(消化道、黏膜皮肤等) , 释放其主要成分(API)的过程 。 注意此时API还没有进入血液循环或靶器官 , 还未被吸收 。 所需时间主要是由药物的剂型特性决定 。
以最普遍的口服片剂[1]为例:片剂被吞服进入胃中 , 在胃酸环境下 , 干燥的固体药片分裂成较小的颗粒 , 这个过程称为“崩解” 。 随后 , API从小颗粒中逐渐溶解出来进入消化液 , 称为“溶出” 。 随后消化液中的API才会被小肠等消化器官吸收进入血液循环 。
崩解和溶出的速率 , 是影响片剂在这一阶段所需时间最重要的指标 。 崩解过程一般较快 , 在几分钟内即可完成 , 而溶出速率则和药物本身的溶解度等理化性质有关 。 可以通过改变药物辅料、加工(如薄膜衣、糖衣等)等方法来延长或缩短崩解、溶出[2]的过程 。

吸收:指API通过给药部位进入血液循环的过程 , 所需时间主要与给药途径有关 。
根据吸收速率的快慢 , 给药途径主要分为 静脉注射(无需吸收过程 , 直接进入循环) > 肺部吸入 > 腹腔注射 > 舌下 > 直肠 > 肌肉注射 > 皮下注射 > 口服 > 皮肤给药 。 其中口服给药存在“首过效应” , 即药物进入血液循环前 , 先从肝门静脉进入肝脏 , 经药酶两相代谢后才进入血液循环 。 这个过程会使部分API失活 , 但也有部分前药在通过肝脏代谢后转化为活性形式[3] 。

药物吸收后进入“分布”过程 , 即从血流丰富的组织(心肝肾等)缓慢进入周边组织的过程[4] 。
当血药浓度或组织浓度达到“最低有效浓度”(MEC)后 , 可以简单的认为此时开始产生药效 。

而实际上 , 真正产生药效需要药物的“受体”与药物结合 , 通过产生(或阻断)一系列生物信号 , 产生药理效应 , 即和药物的作用机制有关 。
少数非特异性药物 , 直接作用于各种理化因子发挥作用 , 作用机制一般简单且迅速 , 如渗透压调节剂(脱水药 甘露醇)、酸碱调节剂(抗胃酸药 氢氧化铝)、重金属络合剂等 。
而多数药物都是特异性药物 , 通过影响 酶活性(质子泵酶抑制剂 抗溃疡药 奥美拉唑)、细胞代谢(尿嘧啶类似物 抗癌药 氟尿嘧啶)、生物膜功能(钠通道阻滞剂 局麻药 利多卡因)、活性因子(DNA烷化剂 抗癌药 环磷酰胺)、受体功能(α/β受体激动剂 强心药 肾上腺素) 等多种方式 , 来产生药理作用 。 由于作用机制差别极大 , 发挥作用的时间也相差非常多 。
即便是同种类型的药物 , 也会由于理化性质(如脂溶性影响透膜能力)、与受体的结合能力(空间位阻、活性基团分布)等方面的差异影响起效时间和药效 。

最后还要涉及到药物的代谢、消除过程 , 和问题关系不大就不说了 。

// 补充 之前没仔细看问题(或者是改了) , 没看到后半句“会发挥多长时间” 。

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